新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

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新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹

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宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

引用本文:

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

Citation:

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor

Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Second Military Medical University,Shanghai 200433,China

摘要: 目的: 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。 方法: 计算机模拟设计及化学合成。 结果: 设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。 结论: 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。
- 精子顶体酶 /
- 抑制剂 /
- 设计 /
- 合成 /
- 抑酶 /
- 喹唑啉酮
Abstract: Objective Novel 3-substituted quinazolinon compounds were designed and synthesised on the base of the active site of human acrosin. Methods The compounds were designed by computer and chemically synthesised. Results Seven 3-substituted quinazolinon compounds were designed and synthesised,subsequently carried out in vitro anti-acrosin test. Conclusion The Results of anti-acrosin tese in vitro exhibited that all the compounds showed potent anti-acrosin activities.Particularly,compounds 3 g displayed much stronger anti-acrosin activities(229 times) than that of TLCK.
- acrosin inhibitor /
- design /
- synthesis /
- anti-acrosin activity /
- quinazolinon /

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新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

收稿日期: 2010-01-19
修回日期: 2010-03-09

关键词:

精子顶体酶 /

摘要: 目的: 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。 方法: 计算机模拟设计及化学合成。 结果: 设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。 结论: 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。

English Abstract

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

引用本文:

宁微微, 刘雪飞, 张晓梦, 郑灿辉, 盛春泉, 周有骏, 章玲, 吕加国, 朱驹. 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究[J]. 药学实践与服务, 2010, 28(4): 296-298,312.

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

Citation:

NING Wei-wei, LIU Xue-fei, ZHANG Xiao-meng, ZHENG Can-hui, SHENG Chun-quan, ZHOU You-jun, ZHANG Ling, LV Jia-guo, ZHU Ju. Design,synthesis of novel quinazolinon compounds as human anti-acrosin inhibitor[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2010, 28(4): 296-298,312.

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