利塞膦酸钠的合成研究

张秀立; 张宇佳; 王璐璐; 方夏琴; 陈少华; 相莉; 刘盟盟; 郑稳生

doi:10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

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利塞膦酸钠的合成研究

张秀立, 张宇佳, 王璐璐, 方夏琴, 陈少华, 相莉, 刘盟盟, 郑稳生

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张秀立, 张宇佳, 王璐璐, 方夏琴, 陈少华, 相莉, 刘盟盟, 郑稳生. 利塞膦酸钠的合成研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

引用本文:

ZHANG Xiu-li, ZHANG Yu-jia, WANG Lu-lu, FANG Xia-qin, CHEN Shao-hua, XIANG Li, LIU Meng-meng, ZHENG Wen-sheng. Synthesis of risedronate sodium[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

Citation:

ZHANG Xiu-li, ZHANG Yu-jia, WANG Lu-lu, FANG Xia-qin, CHEN Shao-hua, XIANG Li, LIU Meng-meng, ZHENG Wen-sheng. Synthesis of risedronate sodium[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(6): 448-450. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

利塞膦酸钠的合成研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

中国医学科学院药物研究所, 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室, 北京 100050

Synthesis of risedronate sodium

Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing City Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Novel Formulations, Beijing 100050, China

摘要: 目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。
- 利塞膦酸钠 /
- 抗骨质疏松药 /
- 化学合成
Abstract: Objective To synthesis the new anti-osteoporotic risedronate sodium. Methods Nicotinic acid was used as raw material, by esterification, condensation, Willgerodt reaction and hydrolysis steps to get the key intermediate 3-pyridine acetic acid hydrochloride.Then 3-pyridine acetic acid hydrochloride and phosphorous acid reacted to obtain the risedronate sodium. Results The reaction time, reaction conditions and the yield of Willgerodt reaction were explored. The synthetic route was optimized and the total yield of the reactions was increased. Conclusion This synthetic route of risedronate sodium could be applied to industrial production.
- risedronate sodium /
- anti-osteoporotic /
- chemical synthesis

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利塞膦酸钠的合成研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.06.014

中国医学科学院药物研究所, 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室, 北京 100050

收稿日期: 2012-12-27
修回日期: 2013-05-20

关键词:

利塞膦酸钠 /

抗骨质疏松药 /

化学合成

摘要: 目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。