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替诺福韦的合成工艺改进

刘嘉,  李科,  孙海玲,  冯继禄

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刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.
引用本文: 刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.
shu
LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.
Citation: LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.
shu

替诺福韦的合成工艺改进

  • 第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

Improvement of synthetic process of tenofovir

  • Department of Medicinal Chemistry, School of pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China

  • 摘要: 目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。
    Abstract: Objective : To improve the synthetic process of tenofovir. Methods : P-toluenesulfonic acid diethoxyphosphorylmethyl ester(4) was prepared from diethyl phosphate and paraformaldehyde by condensation and esterification.9-(2-hydroxy-propyl)adenine(7) was synthesized by reaction of adenine and propylene carbonate.In presence of(CH3)3CONa,compound(7) was connected with compound(4),and then hydrolyzed to tenofovir. Results :The technique was successfully improved due to its low cost,easier operation and less pollution to the environment. Conclusion : The overall yield of the improved synthetic process was 30%,which is more suitable for industrial production.
  • [1] 崔晓林, 付晓菲, 杜艳红, 刘娟, 朱茜, 刘子祺.  临床药师参与吉瑞替尼致QTc间期延长的病例分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 263-266. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309050
    [2] 陈炳辰, 王思真, 郭贝贝, 杨峰.  紫杉醇棕榈酸酯的合成及其脂质体的制备与处方研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 379-384, 410. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404062
    [3] 凯丽比努尔·奥布力艾散, 李倩, 谢志, 贾文彦, 尹东锋.  星点设计-效应面法优化仑伐替尼混合胶束的制备工艺 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 495-502. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202403019
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出版历程
  • 收稿日期:  2008-09-25

替诺福韦的合成工艺改进

  • 第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433
  • 收稿日期: 2008-09-25

摘要: 目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。

English Abstract

刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.
引用本文: 刘嘉, 李科, 孙海玲, 冯继禄. 替诺福韦的合成工艺改进[J]. 药学实践与服务, 2009, 27(1): 31-32,45.
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LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.
Citation: LIU Jia, LI Ke, SUN Hai-ling, FENG Ji-lu. Improvement of synthetic process of tenofovir[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2009, 27(1): 31-32,45.
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